Mildronate, nombre comercial del Meldonium, en sus presentaciones de comprimidos e inyectables
En estos momentos de aislamiento, en los que todos estamos aterrados y preocupados por la situación mundial provocada por el COVID-19, creo que es interesante despejar a nuestros lectores de la sobresaturación de información de este tema y abrir nuestra mente a otras inquietudes. Indudablemente, en el momento que haya alguna noticia trascendental de la pandemia que sufrimos, no duden que seremos los primeros en hacernos eco de la misma. Así que hoy, cambiando de tercio, hablaremos de doping.
Meldonium, doping that came from the East to settle down
In these times of isolation, when we are all terrified and worried about the world situation caused by COVID-19, I think it is interesting to clear our readers of the overload of information on this subject and open our minds to other concerns. Undoubtedly, as soon as there is any major news about the pandemic we are suffering, do not doubt that we will be the first to echo it. So today, changing the way, we will talk about doping.
Hace ahora 4 años que saltó la noticia de una tenista de primera fila, Maria Sharapova, daba positivo a una nueva sustancia, en concreto el Meldonium (cuyo nombre comercial es el Mildronate). En aquel momento, esta sustancia estaban bajo el objetivo de las federaciones internacionales de los diferentes deportes, la Agencia Mundial Antidopaje, así como de las autoridades olímpicas. Pero, ¿qué es el Meldonium? Esta es una sustancia descubierta en los años 70 en la ex-república soviética de Letonia, por un científico que trataba de encontrar un fármaco que pudiera utilizar para engordar los animales de cría.
Four years ago, the news of a top tennis player, Maria Sharapova, came out positive for a new substance, namely Meldonium (whose comercial name is Mildronate). At that time, this substance was under the target of the international federations of the different sports, the World Anti-Doping Agency, as well as the Olympic authorities. But what is Meldonium? This is a substance discovered in the 1970s in the former Soviet Republic of Latvia, by a scientist who was trying to find a drug that he could use to fatten up breeding animals.
Se trata del 3-(2,2,2-trimethilhidraziniumil)ipropionato, actúa como inhibidor de la oxidación de los ácidos grasos, posiblemente por inhibición de la enzima y-butirobetaina hidroxilasa y se utiliza clínicamente como tratamiento para el síndrome coronario agudo tanto si se trata de una angina (Angor pectoris) o de un infarto de miocardio. Su expansión comercial se produjo en los países del Este, ya que la FDA (Food and Drugs Administration) no lo autorizó en los EEUU, donde es prácticamente un desconocido. Según las diferentes publicaciones consultadas, esta sustancia no puede ser comprada en nuestro país (recuerden que les escribimos desde España) sin receta médica, sin embargo hay webs que lo comercializan libremente y a precios bastantes asequibles (1 caja de 20 comprimidos por tan solo 19 euros).
It is 3-(2,2,2-trimethylhydraziniumyl)ipropionate, acts as an inhibitor of fatty acid oxidation, possibly by inhibiting the enzyme y-butyrobetaine hydroxylase and is used clinically as a treatment for acute coronary syndrome whether it is angina (Angor pectoris) or myocardial infarction. Its commercial expansion took place in Eastern countries, and the FDA (Food and Drugs Administration) did not authorize it in the USA, where it is practically unknown. According to the different publications consulted, this substance cannot be bought in our country (remember that we write to you from Spain) without a medical prescription, however there are websites that market it freely and at quite affordable prices (1 box of 20 tablets for only 19 euros).
En relación a los deportistas, ¿cómo les ayuda esta sustancia? pues de forma similar a lo que ocurre con la EPO, los consumidores de Meldonium van a tener una mayor capacidad física de resistencia, debido a una disminución de la frecuencia cardíaca y una mayor facilidad de la recuperación post-ejercicio, todo ello sumado va a provocar una mejora en el rendimiento deportivo. Por todo esto la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) lo prohibió a partir del 1 de Enero de 2015, tras ser detectado en un laboratorio de Alemania en más de 180 muestras de orina de deportistas, la mayoría de ellos procedentes del Este. Además, esta es la razón de que la Federación Rusa haya sido expedientada y no podrá participar en los Juegos Olímpicos de Tokio (al menos sus deportistas no podrán competir bajo bandera Rusa).
How does this substance help athletes? Similar to EPO, Meldonium consumers will have a greater physical resistance capacity, due to a decrease in heart rate and an easier post-exercise recovery, all of which will result in an improvement in sports performance. For all these reasons, the World Anti-Doping Agency (WADA) banned it from January 1st 2015, after it was detected in a laboratory in Germany in more than 180 samples of athletes´ urine, most of them coming from the East. Furthermore, this is the reason why the Russian Federation has been issued with the ban and will not be able to participate in the Olympic Games in Tokyo (at least its athletes will not be able to compete under the Russian flag).
Hace unos meses se publicó un artículo de científicos canadienses en la revista Drug testing and analysis titulado «Meldonium long‐term excretion period and pharmacokinetics in blood and urine of healthy athlete volunteers«. En dicha investigación, se administró a 30 voluntarios divididos en dos grupos dosis de 1 y 2 mg de meldonium, para medir su excreción en orina. En todos los casos se vió que para alcanzar los niveles óptimos en sangre de esta sustancia, se necesitaba varios días y que sin embargo, su eliminación era muy prolongada, posiblemente por una acumulación de la misma en el organismo, incluso en algunos casos llegó a detectarse hasta meses después del cese de la administración. Esto haría a esta sustancia muy difícil de enmascarar o utilizar como donante, una vez que ya se le busca en los análisis de las distintas agencias antidoping.
A few months ago, an article by Canadian scientists was published in the journal Drug testing and analysis entitled «Meldonium long-term excretion period and pharmacokinetics in blood and urine of healthy athlete volunteers«. In this research, 30 volunteers were given doses of 1 and 2 mg of meldonium, to measure its excretion in urine. In all cases it was found that to reach optimal levels in blood of this substance, several days were needed and that, however, its elimination was very prolonged, possibly by an accumulation of it in the body, even in some cases it was detected until months after the cessation of administration. This would make this substance very difficult to mask or use as a donor, once it is already sought in the analyses of the different anti-doping agencies.
Pero mi interés por esta sustancia surgió cuando leí en prensa que en una prueba en el País Vasco, y al realizar análisis de orina tras la misma, un corredor aficionado dio positivo al meldonium. Parece increíble que una sustancia en un principio difícil de conseguir y sin que se sepa cuales son sus efectos tras un consumo a largo plazo, pueda estar implicada en un caso de deportista amateur.
But my interest in this substance arose when I read in the press that in a test in the Pais Vasco (Spain), and when performing urine tests after it, an amateur runner tested positive for meldonium. It seems incredible that a substance that is initially difficult to obtain and without knowing what its effects are after long-term consumption, could be involved in an amateur athlete’s case.
The explosion of sport in our environment has led to greater competitiveness of individuals who participate in these competitions, even to use these weapons of lies to get better marks. Furthermore, these subjects who participate in sports competitions in a recreational way, do not have medical controls or assistance support that can guide them in these practices. Then we see in the Forensic Pathology Services the cases of sudden deaths in young athletes and we wonder why such an outcome. We will continue to monitor developments.
La explosión del deporte en nuestro medio, ha llevado a una mayor competitividad de los individuos que participan en estas competiciones, llegando incluso a utilizar estas armas de engaño para conseguir mejores marcas. Además estos sujetos que participan de forma recreativa en las pruebas deportivas, no tienen controles médicos ni un soporte asistencial que pueda orientarles en estas prácticas. Luego vemos en los Servicios de Patología Forense los casos de muertes súbitas en deportistas jóvenes y nos preguntamos el porqué de dicho desenlace. Seguiremos atentos a los acontecimientos.